Всякий раз, когда победа была значима, атлеты искали преимущества над конкурентами, и употребление допинга в спорте так же старо, как и сам спорт. Попытки повысить уровень тестостерона проводились уже в 776 году до н.э., когда Олимпийские атлеты глотали бараньи яички, которые были главным источником дополнительного тестостерона. Атлеты старины использовали растения колы, гашиш, стимуляторы на основе кактуса, грибы Amanita muscaria и другие простейшие средства с различным успехом.

Первый зарегистированный современный случай употребления допинга всплыл в 1865 году с голландскими пловцами, использовавшими стимуляторы. К концу 19-го столетия европейские велосипедисты вводили себе различные «чудо» средства, в состав которых входили вещества от кофеина до кокаина, которые помогали справиться с болью и истощением, присущих этому спорту.
Ко времени первых современных Олимпийских игр в 1896 году спортсмены обладали широким арсеналом средств фармакологической поддержки, от кодеина до стрихнина (который является мощным стимулятором в околосмертельных дозах). На Олимпийских играх 1904 года американца Томаса Хикса, выигравшего марафонский забег, откачивали четверо врачей после приёма бренди с добавлением кокаина и стрихнина в качестве стимулятора. Разумеется, свою золотую медаль он всё равно получил.

К 1932 году спринтеры экспериментировали с нитроглицерином, пытаясь расширить их коронарные артерии, а позже они начали экспериментировать с бензидрином. Но реальным началом современной эры допинга нужно считать 1935 год, когда был создан инъекционный тестостерон. Сначала используемый нацистскими докторами для повышения агрессии у солдат, чуть позже он уверенно вошёл в спорт с олимпийскими атлетами Германии в 1936 году на Берлинской Олимпиаде. До этого олимпийские чемпионы использовали оральные препараты тестостерона — особенно Пааво Нурми с препаратом Rejuvin в 1920-е годы — но создание инъекционного тестостерона было квантовым скачком и, вопреки легенде о Джесси Оуэнсе, немецкие спортсмены взяли в тот год всё золото.

После второй мировой войны русские используют немецких учёных с их знаниями в области спортивной фармакологии для подготовки советских атлетов. Цель СССР — доминирование в мировом спорте. Это было необходимо для политического утверждения Советов. И это было достигнуто уже на Олимпийских играх 1952 года в Хельсинки, где дебютировала советская сборная. Внезапный успех советской сборной (и груды использованных шприцов в раздевалках) стал полной неожиданностью для всех и поднял в удивлении много бровей, особенно в США, где также использовался опыт нацистских учёных. Прогремели первые выстрелы холодной войны на мировой спортивной арене.
Скоро американских атлеты, использовавшие инъекционный тестостерон, обнаружили его ограничения. Тестостерон обладает одинаковыми по силе андрогенной и анаболической активностью. Таким образом, увеличение анаболического эффекта при повышении дозировки приводило к усилению побочных эффектов, среди которых вирилизация у женщин и проблемы с простатой у мужчин. Назрела потребность в новом более лучшем средстве. Без него дальнейшее повышение результатов было невозможно. Американская наука была сильно озадачена.